中文别名:(S)-4-乙基-4-羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮;4-乙基-4-羟基-1H-吡喃[3',4':6,7]氮茚[1,2]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮;
英文名称:Camptothecin
英文别名:Camptothecin; Baicalin std.; CAMPTOTHECINE; d-Camptothecin; CaMpathecin;
CAS号:7689-03-4
分子式:C20H16N2O4
分子量:348.35200
精确质量:348.11100
外观与性状:淡黄色晶体粉末
密度:1.51 g/cm3
熔点:260 °C (dec.)(lit.)
沸点:264ºC
闪点:411.6ºC
折射率:1.787
水溶解性:insoluble
产品含量:≥99%
储存条件:库房低温通风干燥,与食品原料分开存放
喜树碱为淡黄色针状结晶。熔点264~ 267℃,[α]D20+31.3°(氯仿∶甲醇=1∶2)。不溶于水,溶于氯仿、甲醇、乙醇中。其溶液在紫外光灯下显紫蓝色荧光,见光易变质,微有吸湿性,遇浓硫酸显黄绿色,用蒸馏水稀释产生黄绿色荧光,呈碱性。与碘化铋钾反应,生成橙红色复盐沉淀。由喜树根或果粉以有机溶剂提取而得。毒性较大,提取时应小心,有抗肿瘤活性。用以治疗肠癌、直肠癌、胃癌和白血病等症,10-羟基喜树碱毒性较小。
喜树碱是由珙桐科旱莲属植物喜树的根、皮、果实提取制得的生物碱。也可合成生产。将喜树果粗粉用10倍量80%乙醇浸泡24小时,收集渗漉液,减压浓缩回收乙醇。浓缩液静置取清液,用氯仿提取,提取液蒸馏回收氯仿至干,再加甲醇溶液,冷却过滤,滤饼为喜树碱粗品,粗品用甲醇-氯仿混合溶剂重结晶,得喜树碱。对生药喜树果汁,总收率0.03-0.04%.
喜树碱是从珙桐科落叶植物喜树的种子或根皮中提出的一种生物碱,能直接破坏DNA结构与DNA结合而使DNA易受内切酶的攻击,同时抑制DNA聚合酶而影响DNA的复制,主要对增殖细胞敏感,为细胞周期特异性药物,作用于S期,对G1、G2与M期细胞有轻微的杀伤力。对多种动物肿瘤有抑制作用,与常用抗肿瘤药无交叉耐药性,与甘草酸单胺盐合用,能降低毒性而不降低疗效。外用治疗银屑病的机制是能抑制分裂较快角质形成细胞的有丝分裂,使增生的棘细胞层变薄,角化不全消失,颗粒层恢复形成而达到治疗作用。
喜树碱静脉注射后大部分药物与血浆蛋白结合,在血浆、肾、肝内的半衰期为30分钟,胃肠、骨髓、肾脏含量最高。本品排泄较慢,主要以原形由尿排泄,48小时可排出17%。主要用于胃癌、结肠癌、直肠癌、头颈部癌及膀胱癌等疗效较好。
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